Ep300/CREBBP-IN-2

Ep300/CREBBP-IN-2用途

Ep300/CREBP-IN-2(实施例73)是一种有效的口服活性Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.052和0.148μM。Ep300/CREBBP-IN-2可用于癌症研究[1]。
点击显示

Ep300/CREBBP-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2259641-59-1

[ 英文名 ]:
Ep300/CREBBP-IN-2

Ep300/CREBBP-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

Ep300/CREBP-IN-2(实施例73)是一种有效的口服活性Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.052和0.148μM。Ep300/CREBBP-IN-2可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

[ 靶点 ]

EP300:0.052 μM (IC50)

CREBBP:0.148 μM (IC50)


[体外研究]

Ep300/CREBP-IN-2(实施例73)抑制细胞内 H3K27酸活性,其 IC50为 0.070微米[1]Ep300/CREBP-IN-2(38 nM-10 mM；3天)抑制 LK2型和 TE-8型细胞生长,吉50分别为 610.15微米和 619.505微米[1]细胞活力测定[1]细胞系：LK2和TE-8细胞浓度：38 nM-10 mM培养时间：3天结果：分别用610.15和619.505μM的GI50抑制LK2和TE-8细胞生长。

[体内研究]

Ep300/CREBP-IN-2(实施例73；2 mg/kg/天；口服；每天两次,持续9天)抑制小鼠肿瘤增殖[1] 动物模型：雌性BALB/c-nu/nu小鼠,TE-8细胞皮下移植模型[1]剂量：2 mg/kg/天给药：口服,每天两次,持续9天结果：抑制肿瘤体积65%。

[参考文献]

[1]. NAITO Hiroyuki, et al. EP300 / CREBBP inhibitor. Patent JPWO2018235966A1.

Ep300/CREBBP-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H27F3N4O4

[ 分子量 ]:
516.51

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

本网页内容来自不同专业数据源，如对内容有疑义，欢迎联系service1@chemsrc.com。

[Ep300/CREBBP-IN-2]化源网提供Ep300/CREBBP-IN-2CAS号2259641-59-1，Ep300/CREBBP-IN-2MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Ep300/CREBBP-IN-2上化源网，专业又轻松。>>电脑版：Ep300/CREBBP-IN-2

标题：【Ep300/CREBBP-IN-2】Ep300/CREBBP-IN-2 CAS号:2259641-59-1【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2259641-59-1_1739738.html