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西那卡塞

西那卡塞用途

Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。

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西那卡塞名称

[ CAS 号 ]:
226256-56-0

[ 中文名 ]:
西那卡塞

[ 英文名 ]:
Cinacalcet

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Unii-uaz6V7728s
Regpara
Mimpara
Cinacelcet HCl
AMG 073
AMG073
Cinacalcet
KRN 1493
Sensipar
AMG-073

西那卡塞生物活性

[ 描述 ]:

Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CaSR的

研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

盐酸西那卡塞(5和10mg/kg)导致5/6肾切除动物的甲状旁腺重量显着减少。在假手术动物中,与载体治疗相比,西那卡塞盐酸盐对甲状旁腺细胞增殖或甲状旁腺重量没有影响。与载体处理的5/6肾切除动物相比,Cinacalcet HCl(10,5或1mg/kg)处理的5/6肾切除动物的血清磷水平没有差异。 Cinacalcet盐酸盐处理显着降低了假动物的血液中钙离子水平[1]。西那卡塞(30mg/kg/24小时)导致循环甲状旁腺激素显着减少和血清Ca适度降低。当GHS大鼠喂食正常的钙饮食时,西那卡塞不会改变UCa,但当喂食低钙饮食时,Cinacalcet会降低UCa。 Cinacalcet不会改变饮食中CaOx或CaHPO4的U过饱和度[2]。

[动物实验]

为了鉴定用载体[磷酸盐缓冲盐水（PBS）]或盐酸西那卡特（10mg / kg）处理的5/6肾切除或假大鼠的甲状旁腺中的细胞凋亡，使用Apoptag系统原位测量核DNA片段化。简言之，用载体或盐酸西那卡塞处理的动物的甲状旁腺切片在室温下用0.1μg/ L PBS中的20μg/ mL蛋白酶K消化15分钟，并用3％过氧化氢/甲醇孵育5分钟以阻断内源性过氧化物酶。将切片在37℃下与末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）一起温育1小时，以用洋地黄毒苷标记的核苷酸标记暴露的3'-OH DNA末端。通过免疫过氧化物酶方法检测地高辛标记的DNA。切片用3,3'-二氨基联苯胺（DAB）显色，凋亡细胞的细胞核染成棕色。当用蒸馏水代替TdT时，通过负染色验证细胞凋亡的特异性。

[参考文献]

[1]. Colloton M, et al. Cinacalcet HCl attenuates parathyroid hyperplasia in a rat model of secondary hyperparathyroidism. Kidney Int. 2005 Feb;67(2):467-76.

[2]. D.A. Bushinsky, et al. Effect of cinacalcet on urine calcium excretion and supersaturation in genetic hypercalciuric stone-forming rats. Kidney Int. 2006 May;69(9):1586-92.

[相关活性小分子]

2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈 | 依伏卡塞 | 雷尼酸锶 | 钙敏感受体拮抗剂I | SB-423562

西那卡塞物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
440.9±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂F₃N

[ 分子量 ]:
357.412

[ 闪点 ]:
220.5±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
357.170441

[ PSA ]:
12.03000

[ LogP ]:
5.74

[ 外观性状 ]:
黄色油状

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.563

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

西那卡塞安全信息

[ 海关编码 ]:
2921499090

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西那卡塞海关

[ 海关编码 ]: 2921499090

[ 中文概述 ]:
2921499090 其他芳香单胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2921499090 other aromatic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%