VT103

VT103用途

VT103是VT101的类似物,是一种口服活性和选择性TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂。VT103抑制YAP/TAZ-TEAD促进的基因转录,阻断TEAD自动棕榈酰化,并干扰YAP/TAZ和TEAD之间的相互作用。VT103可用于癌症研究[1]。
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VT103名称

[ CAS 号 ]:
2290608-13-6

[ 英文名 ]:
VT103

VT103生物活性

[ 描述 ]:

VT103是VT101的类似物,是一种口服活性和选择性TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂。VT103抑制YAP/TAZ-TEAD促进的基因转录,阻断TEAD自动棕榈酰化,并干扰YAP/TAZ和TEAD之间的相互作用。VT103可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> YAP

[ 靶点 ]

TEAD1 Palmitoylation[1]


[体外研究]

VT103(HEK293T细胞；3μM)似乎具有TEAD1选择性,因为它不会阻止TEAD2、TEAD3或TEAD4的棕榈酰化。VT103(NF2缺陷型NCI-H226细胞；3 mmol/L；4或24小时)选择性干扰YAP-TEAD1相互作用[1]。VT103导致棕榈酰化TEAD1的消失,同时伴随着未棕榈酰化TEAD1的增加[1]。VT103在YAP报告分析中显示了1.02 nM的IC50[1]。

[体内研究]

VT103(0.3~10 mg/kg；每天一次)即使在0.3 mg/kg时也能阻止肿瘤生长[1]。VT103在小鼠体内的药代动力学[1]剂量为7 mg/kg T1/2(小时)Vdss(L/kg)CI(mL/min/kg)AUC 0-24小时(μg*h/mL)AUC 0-24小时(μg*h/mL)口服有效性(%)Cmax(ng/mL)C24小时(ng/mL)13.2 4.5 4.7 20.0 14.9 75 896(1小时)340动物模型：NCI-H226荷瘤小鼠[1]剂量：0.3~10 mg/kg给药：每天一次结果：即使在0.3mg/kg剂量下也能阻止肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Tang TT, et al. Small Molecule Inhibitors of TEAD Auto-palmitoylation Selectively Inhibit Proliferation and Tumor Growth of NF2-deficient Mesothelioma. Mol Cancer Ther. 2021;20(6):986-998.

VT103物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H17F3N4O2S

[ 分子量 ]:
410.41

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