Thi-DPPY

Thi-DPPY用途

Thi-DPPY(化合物8e)是一种有效的口服活性JAK3抑制剂,对BTK和JAK的IC50值分别为62.4和1.38 nM。Thi-DPPY对HBE细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY在体内具有抗炎活性。Thi-DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
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Thi-DPPY名称

[ CAS 号 ]:
2307699-34-7

[ 英文名 ]:
Thi-DPPY

Thi-DPPY生物活性

[ 描述 ]:

Thi-DPPY(化合物8e)是一种有效的口服活性JAK3抑制剂,对BTK和JAK的IC50值分别为62.4和1.38 nM。Thi-DPPY对HBE细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY在体内具有抗炎活性。Thi-DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

JAK3:1.38 nM (IC50)

BTK:62.4 nM (IC50)


[体外研究]

DPPY(化合物8e)对HBE(人支气管上皮)细胞具有抗增殖活性,IC50为39.0µM[1]。

[体内研究]

DPPY(30、60 mg/kg；例如,每天一次,持续14天)在小鼠模型中显示抗IPF药物对肺形态和肺系数的影响[1]。DPPY(30、60 mg/kg)以剂量依赖性方式显著降低肺组织中IL-6、IL-17A、TNF-α和MDA的表达[1]。动物模型：5-6周龄,20-25 g,C57BL小鼠(BLM诱导的肺部炎症和肺纤维化模型)[1]剂量：30,60 mg/kg给药：I.g。；结果：减轻BLM诱导的小鼠肺组织形态学改变,减少胶原沉积。

[参考文献]

[1]. Zhu Y, et al. Synthesis and biological activity of thieno[3,2-d]pyrimidines as potent JAK3 inhibitors for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 15;28(2):115254.

Thi-DPPY物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H28ClN5O4S

[ 分子量 ]:
566.07

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