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SRI-37330

SRI-37330用途

SRI-37330是一种口服活性TXNIP抑制剂。SRI-37330降低胰高血糖素的分泌和作用,并阻断肝脏葡萄糖输出。SRI-37330可用于肥胖和糖尿病的研究[1]。

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SRI-37330名称

[ CAS 号 ]:
2322245-42-9

[ 英文名 ]:
SRI-37330

SRI-37330生物活性

[ 描述 ]:

SRI-37330是一种口服活性TXNIP抑制剂。SRI-37330降低胰高血糖素的分泌和作用,并阻断肝脏葡萄糖输出。SRI-37330可用于肥胖和糖尿病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

TXNIP[1]

[体外研究]

SRI-37330(1μM,24小时)抑制INS-1细胞中人TXNIP启动子的活性[1]。SRI-37330(1μM,24小时)抑制INS-1细胞中TXNIP的Mrna和蛋白水平[1]。SRI-37330(5μM,24小时)抑制聚合酶II(Pol II)与TXNIP启动子E盒基序区的结合[1]。SRI-37330(5μM,24小时)可降低TC1-6细胞的胰高血糖素分泌[1]。SRI-37330(0-5μM,24小时)抑制胰高血糖素诱导的原代肝细胞葡萄糖输出[1]。RT-PCR[1]细胞系：INS-1细胞浓度：1μM培养时间：24小时结果：抑制内源性TXNIP mRNA表达,IC50为0.64μM。

[体内研究]

SRI-37330(100 mg/kg,口服,饮用水,3周)可降低胰高血糖素的分泌和作用,并阻断肝脏葡萄糖输出[1]。雄性C57BL/6J小鼠对SRI-37330(100 mg/kg,口服,饮用水,3周)耐受性良好[1]。SRI-37330(100 mg/kg,口服,饮用水,3周)可逆转肥胖和STZ诱导的小鼠糖尿病和肝脏脂肪变性[1]。动物模型：C57BL/6J小鼠[1]剂量：100 mg/kg给药：口服给药(口服),饮用水,3周。结果：降低小鼠血清胰高血糖素水平,抑制肝脏葡萄糖生成,改善葡萄糖稳态。

SRI-37330物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₉F₃N₄O₂S

[ 分子量 ]:
388.41

SRI-37330

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