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CGP77675

CGP77675用途

CGP77675 是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。

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CGP77675名称

[ CAS 号 ]:
234772-64-6

[ 中文名 ]:
1-(4-(4-氨基-5-(3-甲氧基苯基)-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)苯乙基)哌啶-4-醇

[ 英文名 ]:
CGP77675

[英文别名 ]:

unii-eqh27e0wrv
CGP77675

CGP77675生物活性

[ 描述 ]:

CGP77675 是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

[ 靶点 ]

IC50: 0.02 μM (Src), 0.15 μM (EGFR), 1.0 μM (KDR), 0.31 μM (v-Abl), 0.29 μM (Lck)[1]

[体外研究]

CGP77675抑制肽底物的磷酸化和纯化Src的自磷酸化(IC50s分别为5-20和40nm)[1]。CGP77675剂量依赖性地抑制IC50值为5.5nm的聚谷氨酸酪氨酸和IC50值为16.7nm的最佳Src底物(OSS)肽的磷酸化。这些IC50值与鸡肉Src(20nm)得到的值相似[1]。CGP77675在IC50为0.8μM的大鼠胚胎长骨培养中抑制甲状旁腺激素诱导的骨吸收[1]。CGP77675(0.04-10μM；2小时)可有效抑制Src底物Fak和帕西林的酪氨酸磷酸化,但对IC8.1细胞中的Src(IC50值0.2、0.5和5.7μM)的影响要小得多【1】。细胞活力测定[1]细胞系：MC3T3-E1细胞浓度：0.2、1、5μM培养时间：3天结果：治疗3天内不影响细胞活力。Western Blot分析[1]细胞系：Src过度表达IC8.1细胞浓度：0.04,0.2,1,5,10μM孵育时间：2小时结果：剂量依赖性抑制Fak和paxillin的磷酸化,而不抑制Src的磷酸化。

[体内研究]

CGP77675(1、5和25 mg/kg；注射s.c.；一天两次)抑制IL-1b诱导的小鼠高钙血症[1]。CGP77675(10和50 mg/kg；口服；每天两次,持续6周)可部分防止年轻ovx大鼠的骨丢失并挽救骨微结构特征[1]。动物模型：雄性小鼠(Tif:MAGf；诺华动物养殖场)25-30 g体重[1]剂量：1、5和25 mg/kg给药：注射s.c.；每天两次结果：在不影响血清淀粉样蛋白水平的情况下,防止小鼠IL-1b诱导的高钙血症。动物模型：8周龄(175-209g)雌性sd大鼠Tif:拉尔夫[1] 剂量：10、50mg/kg,口服,每日2次,疗程6周。结果：部分预防骨质流失。

[参考文献]

[1]. Missbach M, et al. A novel inhibitor of the tyrosine kinase Src suppresses phosphorylation of its major cellularsubstrates and reduces bone resorption in vitro and in rodent models in vivo. Bone. 1999 May;24(5):437-49.

CGP77675物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₉N₅O₂

[ 分子量 ]:
443.54100

[ 精确质量 ]:
443.23200

[ PSA ]:
89.43000

[ LogP ]:
4.19660

[ 外观性状 ]:
powder,white to beige

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >10mg/mL

CGP77675MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

CGP77675安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

CGP77675文献

The integrin antagonist cilengitide activates alphaVbeta3, disrupts VE-cadherin localization at cell junctions and enhances permeability in endothelial cells.

PLoS ONE 4 , e4449, (2009)

Cilengitide is a high-affinity cyclic pentapeptdic alphaV integrin antagonist previously reported to suppress angiogenesis by inducing anoikis of endothelial cells adhering through alphaVbeta3/alphaVb...

Mechanisms involved in PGE2-induced transactivation of the epidermal growth factor receptor in MH1C1 hepatocarcinoma cells.

J. Exp. Clin. Cancer Res 31 , 72, (2013)

It is important to understand the mechanisms by which the cells integrate signals from different receptors. Several lines of evidence implicate epidermal growth factor (EGF) receptor (EGFR) in the pat...

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