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CMLD012612

CMLD012612用途

CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译,对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。
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CMLD012612名称

[ CAS 号 ]:
2368900-35-8

[ 英文名 ]:
CMLD012612

CMLD012612生物活性

[ 描述 ]:

CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译,对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

eIF4A[1]


[体外研究]

CMLD012612对NIH/3T3细胞的IC50为2nM。CMLD012612的主要作用机制依赖于eIF4A1,因为eIF4A1em1jp细胞的抗性比亲本NIH/3T3细胞高至少10倍。在较高浓度下观察到的eIF4A1em1jp细胞对CMLD012612的敏感性可能是由于细胞中存在野生型eIF4A2[1]。

[体内研究]

CMLD012612(0.5 mg/kg；腹腔注射；3小时；雌性C57BL/6小鼠)治疗在注射后3小时有效抑制肝脏多核糖体,表明对蛋白质合成的抑制活性[1]。当给予携带myr-Akt/Em-Myc淋巴瘤的小鼠时,CMLD012612(0.2mg/kg；腹膜内注射；每日；持续5天；雌性C57BL/6小鼠)治疗与多柔比星有效协同作用,导致肿瘤完全丧失[1]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠[1]剂量：0.5 mg/kg给药：腹腔注射；3小时结果：注射后3小时有效抑制肝脏多核糖体。

[参考文献]

[1]. Chu J, et al. Amidino-Rocaglates: A Potent Class of eIF4A Inhibitors. Cell Chem Biol. 2019 Nov 21;26(11):1586-1593.

CMLD012612物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H33N3O7

[ 分子量 ]:
559.61

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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