【Zeteletinib hemiadipate】Zeteletinib hemiadipate CAS号:2375837-06-0【结构式性质活性】-化源网

Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸是一种口服活性、选择性RET激酶抑制剂,对RET具有纳摩尔效力,对VEGFR2的选择性大于300倍。Zeteletinib半己二酸对野生型RET、RETV804M/L守门突变株和最常见的致癌RET突变株M918T表现出极好的效力。半己二酸泽特列替尼具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。

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[ 描述 ]:

Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸是一种口服活性、选择性RET激酶抑制剂,对RET具有纳摩尔效力,对VEGFR2的选择性大于300倍。Zeteletinib半己二酸对野生型RET、RETV804M/L守门突变株和最常见的致癌RET突变株M918T表现出极好的效力。半己二酸泽特列替尼具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

[ 靶点 ]

PDGFR2

[体外研究]

在106种激酶的生化分析中,193nm Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸对RET和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α/β的抑制率超过80%。即使在高浓度ATP的条件下,半己二酸泽特列替尼对RET、RET GKm(V804L)的IC50值仍为一位数纳摩尔；此外,它对KDR的抗性超过1000 nM[1]。

[体内研究]

在106种激酶的生化分析中,193nm Zeteletinib(BOS-172738；DS-5010)半己二酸对RET和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α/β的抑制率超过80%。即使在高浓度ATP的条件下,半己二酸泽特列替尼对RET、RET GKm(V804L)的IC50值仍为一位数纳摩尔；此外,它对KDR的抗性超过1000 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Yasuyuki Kaneta, et al.Abstract B173: Preclinical characterization and antitumor efficacy of DS-5010, a highly potent and selective RET inhibitor. MOLECULAR CANCERTHERAPEUTICS. January 2018, Volume 17, Issue 1.

[2]. Patrick Schoffski, et al. BOS172738, a highly potent and selective RET inhibitor, for the treatment of RET-altered tumors including RET-fusion+ NSCLC and RET-mutant MTC: Phase 1 study results. Journal of Clinical Oncology 39, no. 15_suppl (May 20, 2021) 3008-3008.

[3]. Kyaw Z Thein, et al. Precision therapy for RET-altered cancers with RET inhibitors. Trends Cancer. 2021 Dec;7(12):1074-1088.

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₃F₃N₄O_4.1/₂C₆H₁₀O₄

[ 分子量 ]:
573.55

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Zeteletinib hemiadipate

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