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M-808

M-808用途

M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂,其 binding IC50 值为 2.6 nM。
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M-808名称

[ CAS 号 ]:
2377335-74-3

[ 英文名 ]:
M-808

M-808生物活性

[ 描述 ]:

M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂,其 binding IC50 值为 2.6 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

IC50: 1 nM (Menin-MLL in MV4;11 cells), 4 nM (Menin-MLL in MOLM-13 cells)[1].


[体外研究]

M808在MV4中的IC50值分别为1 nM、4 nM和2.8 nM；11个细胞、MOLM-13细胞和HL60细胞[1]。M808在其丙烯酰胺和美宁中的Cys329硫原子之间形成共价键[1]。

[体内研究]

M-808(16)对重度联合免疫缺陷(SCID)小鼠耐受性良好,每隔一天静脉注射10mg/kg(或25mg/kg),每周3次,连续1周。M-808(25 mg/kg)在治疗期间(第35天)达到97%的最大肿瘤生长抑制(TGI),并将平均肿瘤体积从治疗开始时的92 mm3减少到第35天的59 mm3,且无明显毒性[1]。

[参考文献]

[1]. Shilin Xu, et al. Discovery of M-808 as a Highly Potent, Covalent, Small-Molecule Inhibitor of the Menin-MLL Interaction With Strong In Vivo Antitumor Activity. J Med Chem. 2020 May 14;63(9):4997-5010.

M-808物理化学性质

[ 分子式 ]:
C45H63FN6O5S

[ 分子量 ]:
819.08

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