ITK inhibitor 6

ITK inhibitor 6用途

ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。

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ITK inhibitor 6名称

[ CAS 号 ]:
2404604-06-2

[ 英文名 ]:
ITK inhibitor 6

ITK inhibitor 6生物活性

[ 描述 ]:

ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ITK

[ 靶点 ]

IC50: 4 nM (ITK); 133 nM (BTK), 320 nM (JAK3), 2360 nM (EGFR), 155 nM (LCK)[1]

[体外研究]

ITK抑制剂6(化合物43)对Jurkat、Molt-4、CCRF-CEM、H9、HEK 293 T细胞的GI50s分别为5.1、3.7、3.4、5.4、19µM,显示出抗增殖活性【1】。ITK抑制剂6与ITK和BTK的ATP结合位点对接【1】。

[参考文献]

[1]. Wang X, et al. Design, synthesis and structure-activity relationship of indolylindazoles as potent and selective covalent inhibitors of interleukin-2 inducible T-cell kinase (ITK). Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111918.

ITK inhibitor 6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₄F₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
486.51

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