CD73-IN-14

CD73-IN-14用途

D73-IN-14是一种强效、选择性和口服活性的CD73抑制剂,IC50值为0.17nM。CD73-IN-14增加了肿瘤浸润CD8+细胞的数量,并显示出抗肿瘤活性[1]。
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CD73-IN-14名称

[ CAS 号 ]:
2407356-67-4

[ 英文名 ]:
CD73-IN-14

CD73-IN-14生物活性

[ 描述 ]:

D73-IN-14是一种强效、选择性和口服活性的CD73抑制剂,IC50值为0.17nM。CD73-IN-14增加了肿瘤浸润CD8+细胞的数量,并显示出抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

C50: 0.17 nM (CD73)[1]


[体内研究]

CD73-IN-14(10、25、50 mg/kg；口服；每天两次,持续20天)在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[1]。br/>CD73-I-14在大鼠体内的药代动力学参数[1]。PO剂量(mg/kg)AUC0-24 h(ng*hr/mL)Cmax(nM)Tmax(hr)50 580 74 0.8 200 6094 1800 0.8 500 18500 11000 0.3只大鼠,50,200,500 mg/kg p.o.[1]动物模型：C57BL/6小鼠(EG7模型)[1]剂量：10,25,50 mg/kg给药：p.o。；结果：肿瘤浸润CD8+细胞增多,肿瘤体积呈剂量依赖性减少。

[参考文献]

[1]. Li J, et al. Discovery of a Series of Potent, Selective, and Orally Bioavailable Nucleoside Inhibitors of CD73 That Demonstrates In Vivo Antitumor Activity. J Med Chem. 2022 Dec 18.  

CD73-IN-14物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H26ClN7O9

[ 分子量 ]:
615.98

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