PKM2-IN-3

PKM2-IN-3用途

PKM2-IN-3是PKM2激酶的抑制剂,其IC50值为4.1μM。PKM2-IN-3通过抑制PKM2介导的糖酵解和NLRP3激活而表现出抗神经炎症作用[1]。

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PKM2-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2408841-19-8

[ 英文名 ]:
PKM2-IN-3

PKM2-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

PKM2-IN-3是PKM2激酶的抑制剂,其IC50值为4.1μM。PKM2-IN-3通过抑制PKM2介导的糖酵解和NLRP3激活而表现出抗神经炎症作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

4.1 μM (PKM2)

[体外研究]

PKM2-IN-3抑制LPS刺激的RAW264释放TNF-α。7个巨噬细胞,IC50值为5.2μM。PKM2-IN-3的毒性最低,CC50值为43.6μM[1]。PKM2-IN-3(0.1-100μM；20分钟)在无细胞分子水平上抑制PKM2激酶活性,IC50值为4.1μM[1]。

[体内研究]

PKM2-IN-3(1,10 mg/kg；腹腔注射；每天持续3天)可显著逆转LPS诱导的小鼠行为改变[1]。PKM2-IN-3(1,10 mg/kg,静脉注射；缺血发作后4小时和24小时注射)可减少梗死体积并改善tMCAO大鼠的神经功能缺损[1]。动物模型：LPS诱导小鼠(雄性6-8周龄；20.0-22.0g)[1]剂量：1,10mg/kg给药：腹腔注射。；每日3天结果：在野外实验中逆转LPS诱导的小鼠行为改变。动物模型：tMCAO-Sprague-Dawley大鼠(8-10周龄雄性；250.0-280.0 g)[1]剂量：1,10 mg/kg给药：静脉注射。；缺血发作后4小时和24小时注射结果：减少tMCAO大鼠的梗死体积,改善神经功能缺损。

[参考文献]

[1]. Gao CL, et al. Synthesis and Target Identification of Benzoxepane Derivatives as Potential Anti-Neuroinflammatory Agents for Ischemic Stroke. Angew Chem Int Ed Engl. 2020;59(6):2429-2439.

PKM2-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₂O₄

[ 分子量 ]:
338.40

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

PKM2-IN-3安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi