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PKM2-IN-1

PKM2-IN-1用途

PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.95 μM。

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PKM2-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
94164-88-2

[ 中文名 ]:
PKM2-IN-1

[ 英文名 ]:
PKM2-IN-1

[英文别名 ]:

PKM2-IN-1

PKM2-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PKM2-IN-1 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其 IC50 值为 2.95 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 丙酮酸激酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 2.95 μM (PKM2)[1]

[体外研究]

PKM2-IN-1是丙酮酸激酶M2(PKM2)抑制剂,IC50为2.95±0.53μM。结果显示,大多数测试的化合物表现出一定程度的PKM2抑制,并且一些化合物,例如PKM2-IN-1(化合物3k)和6d,显示出比阳性对照紫草素更有效的活性。代表性化合物PKM2-IN-1,6d显示出对PKM2的剂量依赖性抑制,对PKM1和PKL(如紫草素)的抑制较少。在所有测试化合物中,最有效的化合物是3a,PKM2-IN-1和3r,它们对HCT116和Hela细胞的IC50值分别为0.39至0.41μM,0.18至0.29μM和0.18至0.38μM[1] 。

[细胞实验]

将细胞系（HCT116，Hela，H1299，BEAS-2B）在含有9％胎牛血清（FBS）的RPMI 1640中于37℃，5％CO 2中培养。根据制造商的说明用MTS测定法检测细胞活力。简言之，将每孔中的5000个细胞接种在96孔板中。温育12小时后，用不同浓度的测试化合物（包括PKM2-IN-1）或DMSO（作为阴性对照）处理细胞48小时。然后每孔加入20μLMTS并在37℃下孵育3小时。通过酶标仪在490nm波长下测定每个孔的吸光度。使用一式三份实验的Prism Graphpad软件计算IC 50值[1]。

[参考文献]

[1]. Ning X, et al. Discovery of novel naphthoquinone derivatives as inhibitors of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. Eur J Med Chem. 2017 Sep 29;138:343-352.

[相关活性小分子]

ML265(TEPP-46) | 紫草素 | DASA-58

PKM2-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₉NO₂S₂

[ 分子量 ]:
345.48

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

PKM2-IN-1

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