PARP11 inhibitor ITK7

PARP11 inhibitor ITK7用途

PARP11抑制剂ITK7(ITK7)是一种有效和选择性的PARP11抑制物。PARP11抑制剂ITK7可以有效抑制PARP11,IC50值为14nM。PARP11抑制剂ITK7可用于细胞定位研究[1]。
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PARP11 inhibitor ITK7名称

[ CAS 号 ]:
2411890-36-1

[ 英文名 ]:
PARP11 inhibitor ITK7

PARP11 inhibitor ITK7生物活性

[ 描述 ]:

PARP11抑制剂ITK7(ITK7)是一种有效和选择性的PARP11抑制物。PARP11抑制剂ITK7可以有效抑制PARP11,IC50值为14nM。PARP11抑制剂ITK7可用于细胞定位研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

IC50: 14 nM (PARP11); 13 nM (PARP11-dependent auto-MARylation)[1]


[体外研究]

PARP11抑制剂ITK7(ITK7)可有效抑制 第11段,IC50值为 14nM[1]ITK7型对 第11段依赖性自体 MAR酰化具有剂量依赖性抑制作用,第50周值为 13nM[1]ITK7(0、0.03、0.1、0.3、1、3μM；3小时)抑制 第11段在细胞中的自甲基化活性,并导致 第11段从核膜分离[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0、0.03、0.1、0.3、1、3μM培养时间：3小时结果：在HeLa细胞中以剂量依赖性方式抑制GFP-PARP11自MAR酸化活性。

[参考文献]

[1]. Kirby, Ilsa T et al. A Potent and Selective PARP11 Inhibitor Suggests Coupling between Cellular Localization and Catalytic Activity. Cell chemical biology vol. 25,12 (2018): 1547-1553.e12.  

PARP11 inhibitor ITK7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H14N4OS

[ 分子量 ]:
322.38

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