Chitin synthase inhibitor 2

Chitin synthase inhibitor 2用途

几丁质合成酶抑制剂2(化合物2b)是一种有效的几丁质合酶抑制剂,IC50值为0.09mM,Ki值为0 0.12mM。几丁质合成酶抑制剂2在体外具有抗菌活性,并与氟康唑或多毒素B显示出协同或相加效应[1]。
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Chitin synthase inhibitor 2名称

[ CAS 号 ]:
2416338-24-2

[ 英文名 ]:
Chitin synthase inhibitor 2

Chitin synthase inhibitor 2生物活性

[ 描述 ]:

几丁质合成酶抑制剂2(化合物2b)是一种有效的几丁质合酶抑制剂,IC50值为0.09mM,Ki值为0 0.12mM。几丁质合成酶抑制剂2在体外具有抗菌活性,并与氟康唑或多毒素B显示出协同或相加效应[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.09 mM; Ki: 0.12 mM[1]


[体外研究]

几丁质合成酶抑制剂2(化合物2b)(0、0.032、0.126和0.25mM)抑制几丁质合酶,抑制常数Ki值为0.12mM,在0.3mM时抑制百分比(IP)为78.3%[1]。几丁质合成酶抑制剂2(1-4μg/mL)对白色念珠菌(ATCC 76615)、烟熏弧菌(GIMCC 3.19)、白色念珠菌和黄色念珠菌具有极好的抗真菌活性,MIC(最小抑制浓度)分别为2、4、1和2μg/mL[1]。几丁质合成酶抑制剂2(128-512 g/mL)对MRSA(N.315)、金黄色葡萄球菌(ATCC 25923)、枯草杆菌(ATCC 6633)、大肠杆菌(JM 109)、铜绿假单胞菌(ATCC 9027)和变形杆菌(ATCC8427)没有抗菌活性[1]。

[参考文献]

[1]. Li B, Shen Y, Wu H, Wu X, Yuan L, Ji Q. Design, synthesis and biological evaluation of novel 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone derivatives as potential chitin synthase inhibitors and antifungal agents. Eur J Med Chem. 2020 Jun 1;195:112278.

Chitin synthase inhibitor 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19N3O3

[ 分子量 ]:
349.38

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