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AMPK-IN-3

AMPK-IN-3用途

AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。
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AMPK-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2417674-27-0

[ 英文名 ]:
AMPK-IN-3

AMPK-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

AMPK-IN-3(化合物67)是一种有效且选择性的AMPK抑制剂,其对AMPK(α2)、AMPK和KDR的IC50s分别为60.7、107和3820 nM。AMPK-IN-3抑制AMPK不会影响细胞活性或对K562细胞产生显著的细胞毒性。AMPK-IN-3可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK

[ 靶点 ]

AMPK (α2):60.7 nM (IC50)

AMPK (α1):107 nM (IC50)

KDR:3820 nM (IC50)


[体外研究]

AMPK-IN-3(100 nM)对AMPK(α2)、FLT1、JAK1 JH2假激酶和AMPK的抑制值分别为64%、43%、41%和29%[1]。AMPK-IN-3(0.195313、0.78125、3.125、12.5、50µM；2小时)可降低K562细胞中p-ACC的水平[1]。AMPK-IN-3(1-100µM；24、48、72小时)对细胞AMPK活性有强烈抑制作用,但不影响细胞活力[1]。细胞活力测定[1]细胞株：K562细胞浓度：0.195313、0.78125、3.125、12.5、50µM培养时间：2小时结果：K561细胞中p-ACC(Ser79)的细胞水平降低。细胞活力测定[1]细胞株：K562细胞浓度：1-100µM培养时间：24、48、72小时结果：在缺氧条件下培养72小时的K562电池中,细胞活力没有明显影响。

[参考文献]

[1]. Matheson CJ, et al. Substituted oxindol-3-ylidenes as AMP-activated protein kinase (AMPK) inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Jul 1;197:112316.

AMPK-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H33N5O3

[ 分子量 ]:
451.56

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