CDK9/10/GSK3β-IN-1

CDK9/10/GSK3β-IN-1用途

CDK9/10/GSK3β-IN-1(化合物13c)是一种激酶抑制剂(Flavopiridol(HY-10005)类似物),可有效抑制HsGSK3？(IC50=59 nM)、HsCDK9/CyclinT(IC50=64 nM),HsCDK5/p25(IC50=1.093µM。CDK9/10/GSK3β-IN-1具有与Flavopiridol相当或更高的抗癌细胞活性。CDK9/10/GSK3β-IN-1在体外对多达七种癌细胞株具有高抗增殖活性[1]。
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CDK9/10/GSK3β-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2423045-06-9

[ 英文名 ]:
CDK9/10/GSK3β-IN-1

CDK9/10/GSK3β-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CDK9/10/GSK3β-IN-1(化合物13c)是一种激酶抑制剂(Flavopiridol(HY-10005)类似物),可有效抑制HsGSK3？(IC50=59 nM)、HsCDK9/CyclinT(IC50=64 nM),HsCDK5/p25(IC50=1.093µM。CDK9/10/GSK3β-IN-1具有与Flavopiridol相当或更高的抗癌细胞活性。CDK9/10/GSK3β-IN-1在体外对多达七种癌细胞株具有高抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 59 nM (HsGSK3β), 64 nM (HsCDK9/CyclinT), 1.093 µM (HsCDK5/p25), 1.725 µM (HsCDK2/CyclinA)[1].


[体外研究]

CDK9/10/GSK3β-IN-1(系列浓度,72小时)对SKOV3、NCIeN87、SKBR3、PC3、MiaPaCa-2、HCT116、K562细胞具有高抗增殖活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：SKOV3、NCIeN87、SKBR3、PC3、MiaPaCa-2、HCT116、K562细胞浓度：系列浓度培养时间：72小时结果：显示出高抗增殖活性,6种癌细胞株的IC50<100 nM,对胰腺癌细胞(MiaPaCa-2)的效力是对照化合物黄哌啶醇的6倍。

[参考文献]

[1]. Ibrahim N, et al. Identification of a new series of flavopiridol-like structures as kinase inhibitors with high cytotoxic potency. Eur J Med Chem. 2020 Aug 1;199:112355.

CDK9/10/GSK3β-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H24ClN3O4S

[ 分子量 ]:
546.04

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