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BTB09089

BTB09089用途

BTB09089是一种T细胞死亡相关基因8(TDAG8/GPR65)特异性激动剂。BTB09089增加TDAG8的表达并调节T细胞和巨噬细胞的细胞因子产生[1]。

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BTB09089名称

[ CAS 号 ]:
245728-44-3

[ 英文名 ]:
BTB09089

[英文别名 ]:

MFCD00098495

BTB09089生物活性

[ 描述 ]:

BTB09089是一种T细胞死亡相关基因8(TDAG8/GPR65)特异性激动剂。BTB09089增加TDAG8的表达并调节T细胞和巨噬细胞的细胞因子产生[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

TDAG8/GPR65[1]

[体外研究]

BTB09089(0-18μM；30分钟)显著增加瞬时表达 hTDAG8型和 mTDAG8型的 HEK293细胞中营地的积累,但在对照 HEK293细胞中无明显增加。BTB09089英镑不增加表达 hGPR4基因的 HEK293细胞中营地的积累,也不增加表达 hOGR1基因的 HEK293细胞中肌醇磷酸盐的积累[1]。 BTB09089(0-18μM；30分钟)在 pH值7.0-7.9时显著地以剂量依赖的方式增强营地的积累,但在 pH 6.5时则没有[1]。 BTB09089(1-5μM；20小时)以剂量依赖的方式抑制重量小鼠脾细胞中白细胞介素2的产生,但不抑制 TDAG8千小鼠白细胞介素2且不影响细胞活力[1]。 BTB09089(1-5μM；18小时)抑制脂多糖(HY-D1056)刺激的肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6的产生,并增强脂多糖刺激的硫酰乙酯诱导的腹膜渗出细胞 (天时-秒)中白细胞介素-10的产生[1]。

[体内研究]

BTB09089(5-20μM,8μL；静脉注射；MCAO前6小时)减少大鼠脑缺血再灌注损伤[2]。动物模型：成年雄性SD大鼠(270-280g),大脑中动脉闭塞(MCAO)模型[2]剂量：5、10和20μM,8μL给药：MCAO前6小时脑室内注射,MCAO后24和72小时神经功能缺损得到改善。

[参考文献]

[1]. Onozawa Y, et al. Activation of T cell death-associated gene 8 regulates the cytokine production of T cells and macrophages in vitro. Eur J Pharmacol. 2012 May 15;683(1-3):325-31.

[2]. Ma XD, et al. TDAG8 activation attenuates cerebral ischaemia-reperfusion injury via Akt signalling in rats. Exp Neurol. 2017 Jul;293:115-123.

BTB09089物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
500.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₂Cl₂N₄OS₂

[ 分子量 ]:
387.307

[ 闪点 ]:
256.6±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
385.982971

[ LogP ]:
1.82

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.733

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