Lomitapide-d8

Lomitapide-d8用途

洛美他匹德-d8是氘标记的洛美他匹德。洛美他平(AEGR-733;BMS-201038)是一种有效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,体外IC50为8 nM。
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Lomitapide-d8名称

[ CAS 号 ]:
2459377-96-7

[ 英文名 ]:
Lomitapide-d8

Lomitapide-d8生物活性

[ 描述 ]:

洛美他匹德-d8是氘标记的洛美他匹德。洛美他平(AEGR-733;BMS-201038)是一种有效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,体外IC50为8 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Sulsky R, et al. 5-Carboxamido-1,3,2-dioxaphosphorinanes, potent inhibitors of MTP. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Oct 18;14(20):5067-70.

[3]. Davis KA. et al. Lomitapide: A novel agent for the treatment of homozygous familial hypercholesterolemia. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jun 15;71(12):1001-8.

[4]. Dhote V, et al. Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein improves insulin sensitivity and reduces atherogenic risk in Zucker fatty rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2011 May;38(5):338-44.

Lomitapide-d8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C39H29D8F6N3O2

[ 分子量 ]:
701.77

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