EGFR-IN-49

EGFR-IN-49用途

EGFR-IN-49是一种高效、选择性的EGFR抑制剂,对EGFRT790M和EGFRT790M/L858R的IC50分别为65.0 nM和13.6 nM。EGFR-IN-49以剂量依赖性方式诱导晚期细胞凋亡[1]。
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EGFR-IN-49名称

[ CAS 号 ]:
2459932-81-9

[ 英文名 ]:
EGFR-IN-49

EGFR-IN-49生物活性

[ 描述 ]:

EGFR-IN-49是一种高效、选择性的EGFR抑制剂,对EGFRT790M和EGFRT790M/L858R的IC50分别为65.0 nM和13.6 nM。EGFR-IN-49以剂量依赖性方式诱导晚期细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFRT790M:65.0 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M:13.6 nM (IC50)


[体外研究]

EGFR-IN-49(化合物13a)(1,10µM)显示出对H1975细胞的抑制活性,IC50为699.2 nM【1】。EGFR-IN-49(1µM)对EGFRT790M、EGFRT790M/L858R、EGFRWT有较强的抑制活性,IC50s分别为65.0、13.6、>1000 nM【1】。EGFR-IN-49(0.2、4、8µM；48小时)以剂量依赖性方式诱导A431细胞凋亡【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：A549、A431、Hela、MCF7、LO2细胞浓度：0-50µM培养时间：结果：A549、A431、Hela、MCF7、LO2细胞的IC50s分别为4.34、3.79、6.39、18.99、>50µM,显示出良好的抗增殖活性。凋亡分析【1】细胞系：A431细胞浓度：0.2、4、8µM孵育时间：48 h结果：在低浓度(0.33µM)下诱导细胞凋亡,在4µM浓度的晚期凋亡阶段,细胞凋亡率高达16.41%。

[参考文献]

[1]. Xiao Z, et al. Design, synthesis and antitumor activity of novel thiophene-pyrimidine derivatives as EGFR inhibitors overcoming T790M and L858R/T790M mutations. Eur J Med Chem. 2020 Oct 1;203:112511.

EGFR-IN-49物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H15N5O2S

[ 分子量 ]:
413.45

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