SIRT1-IN-3

SIRT1-IN-3用途

SIRT1-IN-3(化合物3j)是一种有效的选择性SIRT1抑制剂,IC50为4.2μM【1】。
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SIRT1-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2470969-91-4

[ 英文名 ]:
SIRT1-IN-3

SIRT1-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

SIRT1-IN-3(化合物3j)是一种有效的选择性SIRT1抑制剂,IC50为4.2μM【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

[ 靶点 ]

SIRT1:4.2 μM (IC50)

SIRT2:38 μM (IC50)


[体外研究]

SIRT1-IN-3(化合物3j)(0-100μM,48小时)抑制包括K562、HCT-116、H460、HepG2、A549和MCF-7在内的人类癌细胞系的增殖,并对293T和HUVEC显示出低细胞毒性【1】。细胞毒性试验细胞系：人癌细胞系(K562、HCT-116、H460、HepG2、A549、HT-29、MCF-7)和正常细胞系(293T、HUVEC)[1]浓度：0、0.01、0.1、1、10、100μM孵育时间：48小时结果：抑制人癌细胞系K562、HCT-116、H460、HepG2、A549和MCF-7的增殖,IC50值分别为47、41、66、93、52和64μM。对293T和HUVEC显示低细胞毒性,IC50值分别为49和45μM。

[参考文献]

[1]. Laaroussi H, Ding Y, Teng Y, et al. Synthesis of indole inhibitors of silent information regulator 1 (SIRT1), and their evaluation as cytotoxic agents. Eur J Med Chem. 2020;202:112561.

SIRT1-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H15BrN2O

[ 分子量 ]:
295.18

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