DGY-09-192
DGY-09-192用途
DGY-09-192是一种二价降解剂(PROTAC),将pan FGFR抑制剂BGJ398偶联到CRL2VHL E3连接酶招募配体上,优先诱导FGFR1/2降解,同时在很大程度上保留FGFR3/4。DGY-09-192在野生型FGFR2和多个FGFR2融合中均表现出两位数的纳摩尔DC50,从而在代表性胃癌和胆管癌细胞中产生降解依赖性抗增殖活性(IC50=1 nM)。DGY-09-192在异种移植模型中诱导临床相关FGFR2融合蛋白降解。
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DGY-09-192名称
[ CAS 号 ]:
2504949-52-2
[ 英文名 ]:
DGY-09-192
DGY-09-192生物活性
[ 描述 ]:
DGY-09-192是一种二价降解剂(PROTAC),将pan FGFR抑制剂BGJ398偶联到CRL2VHL E3连接酶招募配体上,优先诱导FGFR1/2降解,同时在很大程度上保留FGFR3/4。DGY-09-192在野生型FGFR2和多个FGFR2融合中均表现出两位数的纳摩尔DC50,从而在代表性胃癌和胆管癌细胞中产生降解依赖性抗增殖活性(IC50=1 nM)。DGY-09-192在异种移植模型中诱导临床相关FGFR2融合蛋白降解。
[参考文献]
1. Guangyan Du, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2021 Jul 12;60(29):15905-15911.
DGY-09-192物理化学性质
[ 分子式 ]:
C49H59Cl2N11O7S
[ 分子量 ]:
1017.041
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