SU16f

SU16f用途

SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。

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SU16f名称

[ CAS 号 ]:
251356-45-3

[ 英文名 ]:
SU 16f

[英文别名 ]:

su 16f

SU16f生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

[ 靶点 ]

PDGFRβ:10 nM (IC50)

PDGFR2:140 nM (IC50)

PDGFR1:2.29 μM (IC50)

[体外研究]

SU16f(20μM；8小时)预处理抑制GC-MSC-CM在SGC-7901细胞增殖中的促进作用[1]。SU16f(20μM；8小时)通过GC-MSC-CM显着消除SGC-7901中的PDGFRβ活化。SU16f预处理导致E-钙粘蛋白的上调和N-钙粘蛋白,波形蛋白和α-SMA的下调。SU16f预处理导致GC-MSC-CM下调SGC-7901细胞中p-AKT,Bcl-xl和Bcl-2水平以及Bax表达上调[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：GC-MSC/SGC-7901共培养系统中的SGC-7901细胞浓度：20μM孵育时间：8小时结果：抑制GC-MSC-CM在SGC-7901中的促进作用细胞增殖。蛋白质印迹分析[1]细胞系：SGC-7901细胞浓度：20μM孵育时间：8小时结果：GC-MSC-CM显着消除SGC-7901中PDGFRβ的活化,并导致E-钙粘蛋白的上调和下调N-钙粘蛋白,波形蛋白和α-SMA。

[参考文献]

[1]. Sun L, et al. Design, synthesis, and evaluations of substituted 3-[(3- or 4-carboxyethylpyrrol-2-yl)methylidenyl]indolin-2-ones as inhibitors of VEGF, FGF, and PDGF receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1999 Dec 16;42(25):5120-30.

[2]. Huang F, et al. Gastric cancer-derived MSC-secreted PDGF-DD promotes gastric cancer progression. J Cancer Res Clin Oncol. 2014 Nov;140(11):1835-48.

SU16f物理化学性质

[ 密度 ]:
1.292±0.06 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
661.7±55.0 ℃(Predicted)

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
386.44300

[ 精确质量 ]:
386.16300

[ PSA ]:
82.19000

[ LogP ]:
4.94640

[ 储存条件 ]:
2-8°C

SU16f

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SU16f生物活性

SU16f物理化学性质

SU16f安全信息

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