泼斯唑来

泼斯唑来用途

Posizolid(AZD2563)是一种恶唑烷酮抗生素,由阿斯利康开发用于研究细菌感染。Posizolid显示出非常好的抗分枝杆菌活性[1]。
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泼斯唑来名称

[ CAS 号 ]:
252260-02-9

[ 中文名 ]:
泼斯唑来

[ 英文名 ]:
Posizolid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

泼斯唑来生物活性

[ 描述 ]:

Posizolid(AZD2563)是一种恶唑烷酮抗生素,由阿斯利康开发用于研究细菌感染。Posizolid显示出非常好的抗分枝杆菌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

Posizolid shows very good anti-mycobacterial activity[1].


[体外研究]

测定了Posizolid对250株高度耐药的肺炎球菌和267株药物敏感菌株的活性。对于两个分离组,50%和90%受试菌株的Posizolid MIC分别为1和2μg/ml以及0.5和1μg/ml[2]。

[体内研究]

口服给药5分钟后,血浆中未检测到AZD5847 DSP(AZD2563为前药),表明前药快速转化为母体分子。在PK分析中,AZD5847(5 mg/kg)在小鼠体内显示出较低的清除率(4.7 ml/min/kg)和分布体积(0.5 l/kg),半衰期为1.3 h[3]。动物模型：雄性BALB/c小鼠,6-8周龄,30-40g[3]。剂量：3、10、30、100、300、600和900 mg/kg给药：口服；在5分钟、10分钟、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、6小时和24小时采集血样结果：5分钟血浆中未检测到AZD5847 DSP。动物模型：雄性BALB/c小鼠,年龄6-8周,30-40克[3]。剂量：250mg/kg给药：口服；在5分钟、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、8小时、16小时、24小时和48小时采集血液和BAL液样本结果：AZD5847(5 mg/kg)在小鼠体内的清除率(4.7 ml/min/kg)和分布体积(0.5 l/kg),半衰期为1.3小时。

[参考文献]

[1]. Kumar D, et al. The anti-tuberculosis agents under development and the challenges ahead. Future Med Chem. 2015;7(15):1981-2003.

[2]. Baum SE, et al. Comparative activities of the oxazolidinone AZD2563 and linezolid against selected recent North American isolates of Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2002;46(9):3094-3095.

[3]. Balasubramanian V, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic evaluation of AZD5847 in a mouse model of tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(7):4185-4190.

泼斯唑来物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
724.5±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H21F2N3O7

[ 分子量 ]:
465.404

[ 闪点 ]:
392.0±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
465.134766

[ PSA ]:
125.57000

[ LogP ]:
1.34

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.596

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