GNF2133 hydrochloride

GNF2133 hydrochloride用途

盐酸GNF2133是一种强效、选择性和口服活性的DYRK1A抑制剂,对DYRK1A和GSK3β的IC50s分别为0.0062,>50µM。盐酸GNF2133对大鼠和人原代β细胞有良好的增殖潜能和作用。GNF2133盐酸盐显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133盐酸盐具有研究1型糖尿病的潜力【1】。
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GNF2133 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2561414-57-9

[ 英文名 ]:
GNF2133 hydrochloride

GNF2133 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸GNF2133是一种强效、选择性和口服活性的DYRK1A抑制剂,对DYRK1A和GSK3β的IC50s分别为0.0062,>50µM。盐酸GNF2133对大鼠和人原代β细胞有良好的增殖潜能和作用。GNF2133盐酸盐显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133盐酸盐具有研究1型糖尿病的潜力【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

DYRK1A:0.0062 μM (IC50)

GSK3β:>50 μM (IC50)


[体内研究]

GNF2133盐酸盐(30 mg/kg；p.o.)表现出良好的口服吸收,口服生物利用度为22.3%[1]。GNF2133盐酸盐(30 mg/kg；p.o.；每天一次,连续5天)显示出在体内增殖β细胞的能力【1】。GNF2133盐酸盐(3、10、30 mg/kg)显著提高RIP-DTA小鼠的葡萄糖处理能力和胰岛素分泌。盐酸GNF2133在CD-1小鼠体内的药代动力学参数【1】。血浆(iv)血浆(po)胰腺(po)CL(mL/min/kg)23.5 Vss(L/kg)11 AUC(h·nM)3268 10974 144420 Cmax(nM)1977 1675 13319 tmax<(h)0.03 3.0 3.0碎屑(nM)36.6 19 1324 t1/2<(h)6.6 3.4 6 6 F(%)22.3 CD-1小鼠；30毫克/千克；p、 o.sup>[1]。动物模型：CD-1小鼠【1】剂量：30 mg/kg给药：P.o。结果：表现出良好的口服吸收和适度的血浆暴露,口服生物利用度为22.3%。动物模型：Wistar-Han大鼠【1】剂量：30 mg/kg(0.5%甲基纤维素+吐温-80)给药：P.o。；每天一次,持续5天结果：细胞周期蛋白D1水平和总细胞密度增加,细胞增殖标记物Ki67和胰岛素增加。动物模型：白喉毒素A(RIP-DTA)小鼠【1】剂量：3、10、30 mg/kg(20 mg/kg强力霉素(Dox)5天)给药：P.o.,每天一次,连续35天结果：显著改善葡萄糖处置能力,增加胰岛素分泌。

[参考文献]

[1]. Liu YA, et al. Selective DYRK1A Inhibitor for the Treatment of Type 1 Diabetes: Discovery of 6-Azaindole Derivative GNF2133. J Med Chem. 2020 Mar 26;63(6):2958-2973.

GNF2133 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H31ClN6O2

[ 分子量 ]:
470.99

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