Antifungal agent 25

Antifungal agent 25用途

抗真菌剂25是一种有效的广谱抗真菌剂。抗真菌剂25对白色念珠菌和氟康唑耐药的白色念珠菌菌株具有抗真菌作用。抗真菌剂25体内代谢特性稳定[1]。
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Antifungal agent 25名称

[ CAS 号 ]:
2566522-50-5

[ 英文名 ]:
Antifungal agent 25

Antifungal agent 25生物活性

[ 描述 ]:

抗真菌剂25是一种有效的广谱抗真菌剂。抗真菌剂25对白色念珠菌和氟康唑耐药的白色念珠菌菌株具有抗真菌作用。抗真菌剂25体内代谢特性稳定[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

[体外研究]

抗真菌剂25(化合物A31)对白色念珠菌(SC5314)、白色念珠菌(GIM 2.194)、新生隐球菌(GIM 2.209)、热带念珠菌(GIM 2.183)、烟曲霉(cgmcc 3.7795)的MIC值分别为<0.03、<0.03、<0.03、0.25、0.5µg/mL,显示出抗真菌作用【1】。抗真菌剂25对菌株CaR(抗氟康唑的白色念珠菌菌株)和菌株17#(抗氟康唑和抗伊曲康唑的白色念珠菌菌株)的MIC值分别为0.5,>64µg/mL,显示出中度抗真菌活性[1]。抗真菌剂25(0.015 mg/mL)通过抑制关键酶羊毛甾醇14a脱甲基酶(CYP51)阻止麦角甾醇的生物合成。抗真菌药物25与α-萘酚黄酮(CYP1A2)、磺胺苯唑(CYP2C9)、噻氯匹定(CYP2C19)、奎尼丁(CYP2D6)和酮康唑(CYP3A4)的IC50分别为4.47、2.87、1.04、31.3和10.1µM的药物相互作用的可能性较小[1]。

[体内研究]

抗真菌剂25(2 mg/kg；静脉注射)在SD大鼠中表现出稳定的代谢特性【1】。抗真菌药25在SD大鼠体内的药代动力学参数【1】。剂量(mg/kg)C0(ng/mL)T1/2(h)Vdss(L/kg)Cl(mL/min/kg)AUC0 last(ng/h/mL)AUC0 inf(ng/h/mL)2 mg/kg 482±108 3.34±2.37 10.3±3.12 69.4±18.8 483±137 5.5±136SD大鼠；2毫克/千克；i、 五、(1)。动物模型：SD大鼠【1】剂量：2 mg/kg给药：静脉注射。结果：SD大鼠代谢特性稳定。

[参考文献]

[1]. Zhao L, et al. Design, synthesis, and biological activity evaluation of 2-(benzo[b]thiophen-2-yl)-4-phenyl-4,5-dihydrooxazole derivatives as broad-spectrum antifungal agents. Eur J Med Chem. 2022; 228:113987.

Antifungal agent 25物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H14ClFN4OS

[ 分子量 ]:
412.87

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