Crozbaciclib fumarate

Crozbaciclib fumarate用途

富马酸克罗兹巴西利布是CDK4/6抑制剂,IC50分别为3和1nM。
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Crozbaciclib fumarate名称

[ CAS 号 ]:
2567494-39-5

[ 英文名 ]:
Crozbaciclib fumarate

Crozbaciclib fumarate生物活性

[ 描述 ]:

富马酸克罗兹巴西利布是CDK4/6抑制剂,IC50分别为3和1nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

IC50: 3 nM (CDK4), 1 nM (CDK6)[1]


[体外研究]

富马酸克罗兹巴西利布是一种有效的抗增殖剂,可将 u87毫克细胞系完全抑制在 G1期(抗增殖试验中的 IC50=15.3±2.9 nM)富马酸克罗兹巴西利布(13.72 nM；24小时)显着增加 u87毫克细胞中 G1期细胞的百分比[1]

[体内研究]

富马酸克罗兹巴西利布(3.125-50 mg/kg)在多形性胶质母细胞瘤原位异种移植小鼠模型中具有 62%至 99%的肿瘤生长抑制值。 而 富马酸克罗兹巴西利布导致体重减轻不明显。 在 50毫克/千克[1]的剂量下,富马酸克罗兹巴西利布显着延长了 162%的小鼠中载体处理动物的平均存活时间,显着延长了寿命。

[参考文献]

[1]. Yin L, et al. A highly potent CDK4/6 inhibitor was rationally designed to overcome blood brain barrier in gliobastoma therapy. Eur J Med Chem. 2018 Jan 20;144:1-28.  

Crozbaciclib fumarate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H34F2N6O4

[ 分子量 ]:
604.65

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