CU-CPD107

CU-CPD107是一种TLR8特异性小分子,在ssRNA存在下具有独特的协同激动剂活性,但在没有ssRNA的帮助下不起作用。CU-CPD107在IC50为13.7μm的HEK Blue hTLR8细胞中显著抑制R848诱导的信号传导。CU-CPD107仅抑制合成的小分子激动剂诱导的TLR8信号,而不影响其他TLR。CU-CPD107协同增加IFN-β、TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-8 mRNA表达水平,其中5 μg/ml ssRNA40在HEK蓝hTLR8细胞中,而CU-CPD107单独没有。在ssRNA存在的情况下,CU-CPD107仅激活TLR8介导的信号转导。CU-CPD107没有显示出纯激动剂活性,解决了之前TLR7和TLR8激动剂作为疫苗佐剂或抗病毒药物存在的一个重大挑战。