CU-T12-9

CU-T12-9用途

CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂,EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统,又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号,致使下游 TNF-α,IL-10,和 iNOS 增加,从而提高身体的免疫反应。

点击显示

CU-T12-9名称

[ CAS 号 ]:
1821387-73-8

[ 英文名 ]:
CU-T12-9

[英文别名 ]:

CU-T12-9生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TLR2:52.9 nM (EC50, in HEK-Blue cells)

TLR1:52.9 nM (EC50, in HEK-Blue cells)

[体外研究]

CU-T12-9直接针对TLR1/2启动下游信号。通过与TLR1和TLR2结合,CU-T12-9促进TLR1/2异二聚体复合物的形成,进而激活下游信号[1]。CU-T12-9通过诱导NF-κB激活触发下游信号,如分泌性胚胎碱性磷酸酶(SEAP)、NO和TNF-α,激活TLR1/2通路[1]。Cu-T12－9(0.39～100μm,24小时)在HeK蓝色HTLR2和生264.7细胞(1)中不产生高达100μm的毒性。CU-T12-9上调TLR1、TLR2、TNF、IL-10和iNOS的mRNA水平。CU-T12-9(0.1-10μM)对原代264.7细胞作用24小时后激活TLR1 mRNA和inosmrna。CU-T12-9(0.1-10μM)对原代264.7细胞作用2小时后激活TLR2和IL-10mrna。CU-T12-9(0.1-10μM)在处理原始264.7细胞8小时后激活TNF mRNA[1]。细胞毒性试验〔1〕细胞系：HEK蓝HTLR2和生264.7巨噬细胞的浓度：0.39、0.78、1.56、3.125、6.25、12.5、25, 50和100μm孵育时间：24小时：未发现毒性为100μm RT-PCR [SUT]细胞系：生α细胞浓度：μ,μμm孵育时间：TLR1和iNOS mRNA测定的α小时TLR2和IL-10mrna测定8h TNF mRNA测定结果：24小时剂量依赖性触发tlr1mrna和iNOS mRNA。2小时时TLR2 mRNA和IL-10mrna的剂量依赖性激活。8h时肿瘤坏死因子mRNA呈剂量依赖性激活。

[参考文献]

[1]. Cheng K, et al. Specific activation of the TLR1-TLR2 heterodimer by small-molecule agonists. Sci Adv. 2015;1(3). pii: e1400139.

CU-T12-9物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
524.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₃F₃N₄O₂

[ 分子量 ]:
362.306

[ 闪点 ]:
270.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
362.099060

[ LogP ]:
4.53

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.601

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

CU-T12-9

CU-T12-9用途

CU-T12-9名称

CU-T12-9生物活性

CU-T12-9物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物