CBP/p300-IN-19 hydrochloride

CBP/p300-IN-19 hydrochloride用途

CBP/p300-IN-19盐酸盐是一种有效的选择性p300/CBP-HAT抑制剂,对于p300-HAT、CBP-HAT、PCAF和Myst3,IC50s分别为1.4、2.2、>100、>100µM。CBP/p300-IN-19盐酸盐具有抗肿瘤活性[1]。
点击显示

CBP/p300-IN-19 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2592638-14-5

[ 英文名 ]:
CBP/p300-IN-19 hydrochloride

CBP/p300-IN-19 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

CBP/p300-IN-19盐酸盐是一种有效的选择性p300/CBP-HAT抑制剂,对于p300-HAT、CBP-HAT、PCAF和Myst3,IC50s分别为1.4、2.2、>100、>100µM。CBP/p300-IN-19盐酸盐具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

[ 靶点 ]

p300:1.4 μM (IC50)

PCAF:2.2 μM (IC50)

CBP:>100 μM (IC50)

Myst3:>100 μM (IC50)


[体外研究]

CBP/p300-IN-19盐酸盐(化合物29)对MCF-7、MDA-MB231、LNCaP、PC-3、PANC-1、MDA-PANC-28、Molm-13、MV4的EC50为5.3、8.5、6.2、4.4、1.2、4.3、3.6、8.7、6.4µM,显示出抗增殖活性；分别为11、RPMI-8226细胞[1]。CBP/p300-IN-19盐酸盐(0、5、10µM；12 h)剂量依赖性抑制H3K18、H3K9和K27的乙酰化[1]。Western Blot分析【1】细胞系：Kasumi-1白血病细胞浓度：0、5、10µM孵育时间：12 h结果：剂量依赖性抑制H3K18、H3K9和K27的乙酰化。

[参考文献]

[1]. Nie S, et al. Structure-activity relationship and antitumor activity of 1,4-pyrazine-containing inhibitors of histone acetyltransferases P300/CBP. Eur J Med Chem. 2022 Jul 5;237:114407.

CBP/p300-IN-19 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H28ClN3O3

[ 分子量 ]:
514.01

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[CBP/p300-IN-19 hydrochloride]化源网提供CBP/p300-IN-19 hydrochlorideCAS号2592638-14-5，CBP/p300-IN-19 hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询CBP/p300-IN-19 hydrochloride上化源网，专业又轻松。>>电脑版：CBP/p300-IN-19 hydrochloride

标题：【CBP/p300-IN-19 hydrochloride】CBP/p300-IN-19 hydrochloride CAS号:2592638-14-5【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2592638-14-5_1708118.html