WM382
WM382用途
WM382是一种口服活性和有效的双纤溶酶IX/X(PMIX/X)抑制剂,IC50值分别为1.4nM和0.03nM。WM382在疟疾寄生虫生命周期的多个阶段具有强大的体内效力,并具有优异的耐药性[1][2][3]。
点击显示
WM382名称
[ CAS 号 ]:
2606990-92-3
[ 英文名 ]:
WM382
WM382生物活性
[ 描述 ]:
WM382是一种口服活性和有效的双纤溶酶IX/X(PMIX/X)抑制剂,IC50值分别为1.4nM和0.03nM。WM382在疟疾寄生虫生命周期的多个阶段具有强大的体内效力,并具有优异的耐药性[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 1.4 nM (PMIX), 0.03 nM (PMX)[1]; 0.006 nM (rPMX)[3]
[体外研究]
WM382对HepG2细胞表现出中等的细胞毒性(IC50=24.8μM),并以0.6 nM的IC50值抑制恶性疟原虫和间日疟原虫(恶性疟原虫)[2][3]。WM382选择性结合PMV和PMX,Ki值分别为13.4μM和0.035 nM[3]。WM382(1 nM和100 nM)提醒在体外培养的感染伯氏疟原虫的HepG2中注射65小时后,血液感染的时间[3]。
[体内研究]
WM382(每天两次20mg/kg或每天一次1-30mg/kg;口服;持续4天)可以清除柏氏疟原虫和恶性疟原虫的小鼠模型。WM382对人源化小鼠中的恶性疟原虫无性感染也有效,并防止传播给蚊子[3]。动物模型:感染伯氏疟原虫的小鼠[3]剂量:20mg/kg给药:口服灌胃;每天两次,共4天;监测30天结果:治愈了柏氏疟原虫的小鼠,并防止了肝脏的血液感染。动物模型:人源化非肥胖糖尿病严重联合免疫缺陷(NOD-scid)IL2Rgnull小鼠模型(NSG)[3]剂量:1、3、10、30 mg/kg给药:口服灌胃;每天一次,共4天;监测7天结果:在第6天以30 mg/kg或第7天以3和10 mg/kg清除寄生虫血症。
WM382物理化学性质
[ 分子式 ]:
C29H36N4O4
[ 分子量 ]:
504.62
推荐生产厂家/供应商:
暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。
热门化合物
[WM382]化源网提供WM382CAS号2606990-92-3,WM382MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询WM382上化源网,专业又轻松。>>电脑版:WM382
标题:【WM382】WM382 CAS号:2606990-92-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/2606990-92-3_1726716.html