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ART812

ART812用途

ART812是一种DNA聚合酶Polθ抑制剂,IC50值为7.6 nM。对于基于细胞的微同源性介导的末端连接(MMEJ)[1][2],ART812的IC50值为240 nM。
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ART812名称

[ CAS 号 ]:
2607138-82-7

[ 英文名 ]:
ART812

ART812生物活性

[ 描述 ]:

ART812是一种DNA聚合酶Polθ抑制剂,IC50值为7.6 nM。对于基于细胞的微同源性介导的末端连接(MMEJ)[1][2],ART812的IC50值为240 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

Polθ:7.6 nM (IC50)


[体外研究]

ART812(0-40μM)诱导MDA-MB-436 SHLD2敲除细胞对Polθ抑制剂敏感[1]。

[体内研究]

第812(100)条 mg/kg；p、 o.连续76天每天服用)对患有MDA-MB-436 BRCA1/SHLD2缺陷性肿瘤(体积250-350)的大鼠显示出显著的肿瘤抑制作用 mm3[1]。

[参考文献]

[1]. Zatreanu D, et al. Polθ inhibitors elicit BRCA-gene synthetic lethality and target PARP inhibitor resistance. Nat Commun. 2021 Jun 17;12(1):3636.

[2]. Peter BLENCOWE, et al. Preparation of heterocyclic compounds for use in the treatment of cancer. WO2021028643 A1.

ART812物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16ClF4N3O4

[ 分子量 ]:
461.79

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