JAK2/TYK2-IN-1

JAK2/TYK2-IN-1用途

JAK2/TYK2-IN-2是一种强效、选择性的TYK2抑制剂,对TYK2和JAK2的IC50值分别为9和157 nM。JAK2/TYK2-IN-2具有抗炎活性[1]。
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JAK2/TYK2-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2613434-12-9

[ 英文名 ]:
JAK2/TYK2-IN-1

JAK2/TYK2-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

JAK2/TYK2-IN-2是一种强效、选择性的TYK2抑制剂,对TYK2和JAK2的IC50值分别为9和157 nM。JAK2/TYK2-IN-2具有抗炎活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Tyk2:9 nM (IC50)

JAK2:157 nM (IC50)


[体外研究]

JAK2/TYK2-IN-2(化合物14l；0-10000 nM)在体外抑制STAT的磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：TF-1、H9、TF-1、THP-1细胞浓度：0-10000 nM培养时间：结果：在100-5000 nM浓度的IL-6和IFN-α刺激后,JAK2/TYK2-IN-2以剂量依赖性方式减少JAK1/JAK2/TYK2和JAK1/TYK2依赖性信号转导,并显著减少IFN-α诱导的10000 nM磷酸化。

[体内研究]

JAK2/TYK2-IN-2(10和20 mg/kg；口服；每天两次,连续6天)具有剂量依赖性的抗炎活性[1]。JAK2/TYK2-IN-2(5,20 mg/kg；口服；每天两次,共12天)导致口服生物利用度低[1]。(1)PK参数；vvvvvvvvvvvvvvvvvvvv)vvv1.76 t1/2(h)5.95 t1/2(h)3.64(3.64)Cl(L/分钟/分钟/千克)3.64(1)3.64(3)3.64(3)3.64(3)3.64(3)Cl(L/min/min/kg)1(1(1)1)1.58(1)1.58(L(1)Cl(1)Cl(1)1(1)1)1(L(L(1)1)1)1(L(1)1(1)1)1(L(1)1)1(1)1)1(L(L(L(L(1)1)1)L(L(L(L(L/敏/分钟/分钟/分钟/分钟/分钟/分钟/分钟/分钟/分钟/分钟/分钟/公公公公公公升/敏(L八周大雄性C57BL/6小鼠,20-22 g(急性小鼠结肠炎模型)[1]剂量：10,20 mg/kg(溶于5%乙醇、1%丙二醇、0.5%吐温80和92.5%生理盐水中)给药：口服给药,每天两次,连续6天结果：表现出抗炎活性,对炎症性肠病(IBD)具有剂量依赖性的良好治疗效果。

[参考文献]

[1]. Zhang C, et al. Discovery of 3-(4-(2-((1H-Indol-5-yl) amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl) propanenitrile Derivatives as Selective TYK2 Inhibitors for the Treatment of Inflammatory Bowel Disease. J Med Chem. 2021; 64(4):1966-1988.

JAK2/TYK2-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H13F4N7O2S

[ 分子量 ]:
479.41

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