CB1R Allosteric modulator 3

CB1R Allosteric modulator 3用途

CB1R变构调节剂3是由2-苯基吲哚支架衍生的新型类似物,是一种CB1R阳性变构调调节剂。CB1R变构调节剂3对cAMP和β-Arrestin具有有效的抑制作用,EC50值分别为0.018μM和1.241μM[1]。
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CB1R Allosteric modulator 3名称

[ CAS 号 ]:
2633686-36-7

[ 英文名 ]:
CB1R Allosteric modulator 3

CB1R Allosteric modulator 3生物活性

[ 描述 ]:

CB1R变构调节剂3是由2-苯基吲哚支架衍生的新型类似物,是一种CB1R阳性变构调调节剂。CB1R变构调节剂3对cAMP和β-Arrestin具有有效的抑制作用,EC50值分别为0.018μM和1.241μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

CB1


[体外研究]

CB1R变构调节剂3对cAMP和β-Arrestin具有有效的抑制作用,EC50值分别为0.018μM和1.241μM。CB1R变构调节剂3可以增强CB1R-ago-PAM活性,因为GAT211位点III苯环邻位上的小亲脂性官能团[1]。

[参考文献]

[1]. Peter C Schaffer, et al. Focused structure-activity relationship profiling around the 2-phenylindole scaffold of a cannabinoid type-1 receptor agonist-positive allosteric modulator: site-III aromatic-ring congeners with enhanced activity and solubility. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 1;28(21):115727.

CB1R Allosteric modulator 3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H17ClN2O2

[ 分子量 ]:
376.84

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