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AG 045572

AG 045572用途

AG-045572是GnRH受体拮抗剂,对人和大鼠GnRH受体的Kis分别为6.0nM和3.8nM。AG-045572由CYP3A代谢并抑制睾酮[1]。

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AG 045572名称

[ CAS 号 ]:
263847-55-8

[ 英文名 ]:
AG 045572

[英文别名 ]:

Ambenonium dichloride
Furan-1
CMPD-1

AG 045572生物活性

[ 描述 ]:

AG-045572是GnRH受体拮抗剂,对人和大鼠GnRH受体的Kis分别为6.0nM和3.8nM。AG-045572由CYP3A代谢并抑制睾酮[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体

研究领域 >> 内分泌

[体外研究]

AG-045572(10μM,40分钟,用于人肝微粒体；10μM(10分钟),用于雄性大鼠肝微粒体；1μM,10分钟,用于雌性大鼠肝微粒)在大鼠和人体内均通过 CYP3A代谢,在雄性和雌性人、雌性大鼠肝脏微粒体以及表达的 CYP3A4和 CYP3A5中的 Km值相似 (分别为0.39、0.27、0.28、0.25和0.26μ而在雄性大鼠肝脏微粒体中的 Km值为 1.5μ表明 AG-045572在雄性和雌性大鼠体内通过不同的 CYP3A同工酶代谢[1]

[体内研究]

AG-045572(10 mg/kg(静脉注射)或20 mg/kg(口服),一次)用于完整雄性大鼠,显示出中等的 T1/2、CL和 Vss但口服生物利用度较低,用于雌性大鼠的生物利用度较高 (24%)用于阉割雄性大鼠的药代动力学与雌性大鼠相似[1] AG-045572(40 mg/kg,每天两次,连续3天)预处理完整雄性大鼠后,其药代动力学发生变化,各项参数与雌性和阉割雄性大鼠相似[1] 动物模型：雄性大鼠在氟烷麻醉下通过阴囊入路进行手术阉割,并在研究前允许术后14天恢复[1]剂量：10 mg/kg,20 mg/kg；40 mg/kg给药：以10 mg/kg(i.v.)或20 mg/kg(p.o.)急性给药,一次；对于多剂量预处理,雄性大鼠40 mg/kg,每天两次,持续3天。结果：雌性大鼠在T1/2、CL和Vss介质中,口服生物利用度较低,生物利用度较高(24%),与雌性和去势雄性大鼠相似。

[参考文献]

[1]. Iatsimirskaia EA, et al. Effect of testosterone suppression on the pharmacokinetics of a potent gnRH receptor antagonist. Pharm Res. 2002 Feb;19(2):202-8.

AG 045572物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₇NO₅

[ 分子量 ]:
491.62

[ 精确质量 ]:
491.26700

[ PSA ]:
69.93000

[ LogP ]:
6.87890

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AG 045572生物活性

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