SGC-STK17B-1

SGC-STK17B-1用途

SGC-STK17B-1是一种有效、选择性的ATP竞争性死亡相关蛋白激酶家族成员STK17B(DRAK2)抑制剂,IC50为34 nM,选择性是STK17A的100倍以上;SGC-STK17B-1对所有其他被测激酶的选择性也超过100倍,在403个野生型人类激酶分析中,只有STK17A、CAMKK1和AURKB(IC50s=5-9μm)。SGC-STK17B-1在NanoBRET靶点结合试验中显示出最高的细胞效力(IC50=190 nM)。SGC-STK17B-1是第一个真正有效和选择性的STK17B化学探针。
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SGC-STK17B-1名称

[ CAS 号 ]:
2650530-00-8

[ 英文名 ]:
SGC-STK17B-1

SGC-STK17B-1生物活性

[ 描述 ]:

SGC-STK17B-1是一种有效、选择性的ATP竞争性死亡相关蛋白激酶家族成员STK17B(DRAK2)抑制剂,IC50为34 nM,选择性是STK17A的100倍以上;SGC-STK17B-1对所有其他被测激酶的选择性也超过100倍,在403个野生型人类激酶分析中,只有STK17A、CAMKK1和AURKB(IC50s=5-9μm)。SGC-STK17B-1在NanoBRET靶点结合试验中显示出最高的细胞效力(IC50=190 nM)。SGC-STK17B-1是第一个真正有效和选择性的STK17B化学探针。

[参考文献]

1. Alfredo Picado, et al. J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14626-14646.

SGC-STK17B-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H10N2O2S3

[ 分子量 ]:
358.448

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