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SGC-GAK-1

SGC-GAK-1用途

SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。

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SGC-GAK-1名称

[ CAS 号 ]:
2226517-76-4

[ 中文名 ]:
SGC-GAK-1

[ 英文名 ]:
SGC GAK 1

SGC-GAK-1生物活性

[ 描述 ]:

SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

Ki: 3.1 nM (GAK)[1]

[体外研究]

SGC-GAK-1有效结合细胞周期蛋白G相关激酶(GAK),衔接蛋白2相关激酶(AAK1),丝氨酸/苏氨酸激酶16(STK16),Kis分别为3.1 nM,53μM,51μM[1] 。 SGC-GAK-1有效结合细胞周期蛋白G相关激酶(GAK),受体相互作用蛋白激酶2(RIPK2),含AarF结构域激酶3(ADCK3)和nemo样激酶(NLK),KD为1.9 nM,110 nM,分别为190 nM和520 nM [1]。 SGCGAK-1(0.1,1和10μM,48小时或72小时)在10μM时对LNCaP,VCaP和22Rv1细胞显示出强烈的生长抑制作用,但对PC3和DU145细胞的作用最小[1]。细胞活力测定[1]细胞系：前列腺癌细胞(22Rv1,LNCaP,VCaP,PC3,DU145)浓度：0.1,1和10μM孵育时间：48小时或72小时结果：在LNCaP和22Rv1中显示出有效的抗增殖活性细胞IC50分别为0.05±0.15μM和0.17±0.65μM。

[参考文献]

[1]. Asquith CRM, et al. SGC-GAK-1: A Chemical Probe for Cyclin G Associated Kinase (GAK). J Med Chem. 2019 Feb 26.

SGC-GAK-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₇BrN₂O₃

[ 分子量 ]:
389.24

[ 储存条件 ]:
2-8℃

SGC-GAK-1

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