BET BD2-IN-1

BET BD2-IN-1 (compound 45) 是一种有效的 BET BD2 选择性抑制剂 (IC50 为1.6 nM)。它通过降低 STAT3 和 NF-κB 的活性来抑制 Th17 细胞的分化。 BET BD2-IN-1 可用于研究银屑病和炎症性肠病。

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

BRD2 BD1:570 nM (IC50)

BRD2 BD2:5.9 nM (IC50)

BRD3 BD1:465 nM (IC50)

BRD3 BD2:6.0 mM (IC50)

BRD4 BD1:524 nM (IC50)

BRD4 BD2:1.6 nM (IC50)

BRDT BD1:527 nM (IC50)

BET BD2-IN-1 (500 nM) 能有效抑制 Th17 细胞分化,对 BD2 的选择性优于 BD1[1]。 BET BD2-IN-1 (4 nM) 在完整细胞中与 BRD4 BD2 结合,对 BRD4 BD2 具有稳定效应[1]。 Cell Differentiation Assay[1] Cell Line: Th17 cells Concentration: 500 nM Incubation Time: Result: Showed the strongest inhibitory activity and reduced differentiation from 19.0 to 7.81%. Cell Migration Assay [1] Cell Line: HEK 293 T cells Concentration: 4, 20, 100, 500, 2500, 10000 nM Incubation Time: 30 min Result: Stabilized BRD4 BD2 at 50.4 °C.

BET BD2-IN-1 (20 mg/kg,静脉注射；每日 1 次,连用 7 天) 可抑制小鼠皮肤组织中 p-STAT3 和 p-NF-κB 蛋白的表达,有效改善银屑病小鼠模型的病理改变[1]。 BET BD2-IN-1 (20 mg/kg,静脉注射；每日 1 次,连用 7 天) 显著降低 DSS 诱导的 IBD 小鼠模型疾病活动指数 (DAI) 评分[1]。 Pharmacokinetic Analysis of BET BD2-IN-1 in Sprague Dawley Rats Model[1]