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AAL 993,VEGFR抑制剂

AAL 993,VEGFR抑制剂用途

VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3的IC50分别为130 nM、23 nM和18 nM。AAL993对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993具有强大的抗血管生成和抗肿瘤特性[1]。
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AAL 993,VEGFR抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
269390-77-4

[ 中文名 ]:
AAL 993,VEGFR抑制剂

[ 英文名 ]:
AAL 993

[英文别名 ]:

AAL 993,VEGFR抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3的IC50分别为130 nM、23 nM和18 nM。AAL993对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993具有强大的抗血管生成和抗肿瘤特性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGFR1:130 nM (IC50)

VEGFR2:23 nM (IC50)

VEGFR3:18 nM (IC50)


[体外研究]

AAL993通过ERK抑制抑制HIF-1α表达,而不影响Akt磷酸化[2]。

[体内研究]

AAL993(化合物5)在植入物模型中有效抑制VEGF诱导的血管生成,ED50值为7 mg/kg[1]。在B16黑色素瘤异种移植模型中,AAL993(24-100 mg/kg；p.o.；每日；持续14天)抑制原发肿瘤的生长以及自发外周转移的形成[1]。

[参考文献]

[1]. Paul W Manley , et al. Anthranilic acid amides: a novel class of antiangiogenic VEGF receptor kinase inhibitors. J Med Chem. 2002 Dec 19;45(26):5687-93.

[2]. Hyun Seung Ban, et al. Suppression of hypoxia-induced HIF-1alpha accumulation by VEGFR inhibitors: Different profiles of AAL993 versus SU5416 and KRN633. Cancer Lett. 2010 Oct 1;296(1):17-26.

AAL 993,VEGFR抑制剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
441.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H16F3N3O

[ 分子量 ]:
371.356

[ 闪点 ]:
220.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
371.124542

[ PSA ]:
57.51000

[ LogP ]:
4.51

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.631

[ 储存条件 ]:
-20°C， 干燥

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