Anti-infective agent 4

Anti-infective agent 4用途

抗感染剂4(化合物73)是克氏锥虫的口服活性抑制剂,IC50值为0.016μM。抗感染剂4有效降低体内寄生虫负担。抗感染剂4可用于感染研究[1]。
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Anti-infective agent 4名称

[ CAS 号 ]:
2738381-52-5

[ 英文名 ]:
Anti-infective agent 4

Anti-infective agent 4生物活性

[ 描述 ]:

抗感染剂4(化合物73)是克氏锥虫的口服活性抑制剂,IC50值为0.016μM。抗感染剂4有效降低体内寄生虫负担。抗感染剂4可用于感染研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 0.016 μM (Trypanosoma cruzi)[1]


[体外研究]

抗感染剂4(0.1 nM-100μM;48 h)在3T3细胞中对克氏锥虫无鞭毛体表现出抗胰蛋白酶体活性,IC50值为0.016μM[1]。细胞毒性试验[1]细胞株:3T3细胞浓度:0.1 nM-100μM培养时间:48小时结果:显示对CC50值>37μM的3T3电池的活性。

[体内研究]

抗感染剂4(50 mg/kg;口服一次,连续五天)降低了生物发光克氏锥虫小鼠模型中的寄生虫负担[1]。动物模型:BALB/c小鼠感染生物发光克氏锥虫CL-Brener寄生虫[1]剂量:50 mg/kg灌胃;50 mg/kg,每天一次,连续五天。结果:在小鼠体内,寄生虫负担减少了>98-99%,未观察到明显的不良反应。

[参考文献]

[1]. Ang CW, et al. Nitroimidazopyrazinones with Oral Activity against Tuberculosis and Chagas Disease in Mouse Models of Infection. J Med Chem. 2022 Sep 16.

Anti-infective agent 4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H12F3N5O4

[ 分子量 ]:
431.32

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