ALK5-IN-33
ALK5-IN-33用途
ALK5-IN-33(化合物EX-10)是一种选择性口服活性ALK-5抑制剂,具有IC50≤10毫微米[1]。
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ALK5-IN-33名称
[ CAS 号 ]:
2785430-89-7
[ 英文名 ]:
ALK5-IN-33
ALK5-IN-33生物活性
[ 描述 ]:
ALK5-IN-33(化合物EX-10)是一种选择性口服活性ALK-5抑制剂,具有IC50≤10毫微米[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
ALK5:≤10 nM (IC50)
ALK2
[体外研究]
ALK-IN-33(化合物EX-10)通过在至少两个供体中诱导TGF-β1介导的α-SMA表达的完全抑制(最大PIN大于75),显示出高效性[1]。
[体内研究]
ALK-IN-33(化合物EX-10)(10-100 mg/kg;i.g.一次)在小鼠A549异种移植模型中以剂量依赖性方式降低磷酸化SMAD2水平[1]。动物模型:雌性裸鼠,A549异种移植物模型[1]剂量:10、50、75和100 mg/kg给药:口服灌胃,一次。结果:以剂量依赖性方式降低磷酸化SMAD2水平(p-SMAD2)。
[参考文献]
ALK5-IN-33物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H23N7O
[ 分子量 ]:
413.48
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