4-Ethynyl-L-phenylalanine

4-Ethynyl-L-phenylalanine用途

4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。

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4-Ethynyl-L-phenylalanine名称

[ CAS 号 ]:
278605-15-5

[ 中文名 ]:
4-Ethynyl-L-phenylalanine

[ 英文名 ]:
4-Ethynyl-L-phenylalanine

[英文别名 ]:

L-Phenylalanine,4-ethynyl
p-ethynylphenylalanine
Phenylalanine, 4-ethynyl-
4-Ethynyl-L-phenylalanine HCl
4-Ethynylphenylalanine

4-Ethynyl-L-phenylalanine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 32.6 μM (TPH)[1]

[体内研究]

4-乙炔基-L-苯丙氨酸(30mg/kg；i.p.)降低了大鼠中脑的5-HT和5-HIAA水平,但没有降低组织中的5-HT和5-HIAA水平[1]。4-乙炔基-L-苯丙氨酸不抑制芳香族氨基酸脱羧酶[1]。4-乙炔基-L-苯丙氨酸对各种重组5-HT受体具有低亲和力[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200g)[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射结果：大鼠中脑5-HT和5-HIAA水平下降。

[参考文献]

[1]. Stokes AH, et al. p-ethynylphenylalanine: a potent inhibitor of tryptophan hydroxylase. J Neurochem. 2000 May;74(5):2067-73.

4-Ethynyl-L-phenylalanine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
343.2±37.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₁NO₂

[ 分子量 ]:
189.210

[ 闪点 ]:
161.4±26.5 °C

[ 精确质量 ]:
189.078979

[ PSA ]:
63.32000

[ LogP ]:
1.29

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.595

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

4-Ethynyl-L-phenylalanine安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi