< 生产厂家 价格 >

BLU0588

BLU0588用途

BLU0588是一种口服活性、强效和选择性的PRKACA(蛋白激酶cAMP活化的催化亚基α)激酶抑制剂,其IC50为1nM,解离常数(Kd)为4nM。BLU0588可用于纤维板层癌(FLC)的研究[1]。
点击显示

BLU0588名称

[ CAS 号 ]:
2810747-78-3

[ 英文名 ]:
BLU0588

BLU0588生物活性

[ 描述 ]:

BLU0588是一种口服活性、强效和选择性的PRKACA(蛋白激酶cAMP活化的催化亚基α)激酶抑制剂,其IC50为1nM,解离常数(Kd)为4nM。BLU0588可用于纤维板层癌(FLC)的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

[ 靶点 ]

IC50: 1 nM (PRKACA)[1]


[体外研究]

BLU0588(1.5μM,1天或 14天)可逆转 FLC特异性基因特征,导致 FLC中过表达的基因(CPS1和 G6PC顶部)下调以及 FLC中表达不足的基因[1]BLU0588(0-312.5 nM)以剂量依赖性方式降低 FLC-PDX细胞中的 pVASP[1]

[体内研究]

BLU0588(30-75mg/kg口服,一次)可抑制 PRKACA有效抑制 PRKACA下游信号传导,磷酸化 VASP水平在 24小时内恢复至基线水平[1] 小鼠连续给药超过 3.周的 blu588最高耐受剂量为 30 mg/kg QD[1]BLU0588(30mg/kg口服,每日一次,34天)可抑制小鼠肿瘤生长[1] 动物模型：携带FLC-PDX肿瘤的雌性NOD-SCID小鼠(植入6-8周大的FLC-PDX-shRNA细胞系或Hep3B细胞)[1]剂量：30 mg/kg给药：口服,每天一次,34天结果：抑制小鼠肿瘤生长,到第34天肿瘤生长抑制48.5%。

[参考文献]

[1]. Stefanie S. Schalm, et al. Evaluation of Protein Kinase cAMP-Activated Catalytic Subunit Alpha as a Therapeutic Target for Fibrolamellar Carcinoma. Gastro Hep Advances. Volume 2, Issue 3, 2023, Pages 307-321.

BLU0588物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H25N5O

[ 分子量 ]:
423.51

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海化源生化科技有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：化合物BLU0588

查看所有供应商请点击：

BLU0588供应商

相关化合物

本网页内容来自不同专业数据源，如对内容有疑义，欢迎联系service1@chemsrc.com。

[BLU0588]化源网提供BLU0588CAS号2810747-78-3，BLU0588MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BLU0588上化源网，专业又轻松。>>电脑版：BLU0588

标题：【BLU0588】BLU0588 CAS号:2810747-78-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2810747-78-3_1774991.html