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3,5,7,8-四氢-2-甲基-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮

用途

DR2313是聚ADP核糖聚合酶(PARP)的有效、选择性、竞争性和脑渗透抑制剂,PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20μM和0.24μM。DR2313在体内外对缺血性损伤具有神经保护作用[1][2]。

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名称

[ CAS 号 ]:
284028-90-6

[ 中文名 ]:
3,5,7,8-四氢-2-甲基-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮

[ 英文名 ]:
DR 2313

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

DR 2313

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP-1:0.20 μM (IC50)

PARP-2:0.24 μM (IC50)

[体外研究]

DR2313(0.016-16.4μM；30分钟)抑制大鼠脑核提取物中的聚(ADP-核糖基)反应,Ki为0.23μM[1]。DR2313对大鼠脑核提取物中聚ADP核糖基化的抑制作用(IC50=0.20μM)强于3AB(35.4μM)、PND(0.56μM)、DIQ(2.96μM)和DPQ(0.96μM)[1]。DR2313(1-100μM；10分钟)以浓度依赖性方式显示对单(ADP-核糖基)化的弱抑制(IC50=59μM)[1]。DR2313(0.1-30μM；预处理30min)减少过氧化氢(500μM；4小时)或谷氨酸盐(1毫米；30分钟)诱导多聚(ADP核糖)的过度形成和细胞死亡[1]。

[体内研究]

DR2313(3-10 mg/kg静脉推注或输注6 h)可显著减少大鼠永久性和短暂性局灶性缺血模型的皮质梗死体积[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(220-300 g),具有永久性MCA闭塞(pMCAos)和暂时性MCA闭塞(tMCAos)[1]剂量：3,10 mg/kg给药：在缺血开始前5 min开始静脉推注和静脉输注6 h结果：在pMCAo和tMCAo模型中以剂量依赖性方式减少梗死体积。

[参考文献]

[1]. Nakajima H, et, al. A newly synthesized poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor, DR2313 [2-methyl-3,5,7,8-tetrahydrothiopyrano[4,3-d]-pyrimidine-4-one]: pharmacological profiles, neuroprotective effects, and therapeutic time window in cerebral ischemia in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Feb;312(2):472-81.

[2]. Xu Z, et, al. Endonuclease G does not play an obligatory role in poly(ADP-ribose) polymerase-dependent cell death after transient focal cerebral ischemia. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2010 Jul;299(1):R215-21.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
349.3±52.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₈H₁₀N₂OS

[ 分子量 ]:
182.243

[ 闪点 ]:
165.0±30.7 °C

[ 精确质量 ]:
182.051376

[ PSA ]:
71.05000

[ LogP ]:
0.66

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.714

[ 储存条件 ]:
2~8°C

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2934999090

海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%