MRS4719
MRS4719用途
MRS4719是一种有效的P2X4受体拮抗剂,其IC50值为0.503μ。MRS4719可以减少梗死体积和减少脑萎缩,在缺血性中风模型中显示出神经保护和神经康复活性。MRS4719还减少了原代人单核细胞衍生巨噬细胞中ATP诱导的[Ca2+]i内流。MRS4719可用于研究缺血性中风[1]。
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MRS4719名称
[ CAS 号 ]:
2840581-32-8
[ 英文名 ]:
MRS4719
MRS4719生物活性
[ 描述 ]:
MRS4719是一种有效的P2X4受体拮抗剂,其IC50值为0.503μ。MRS4719可以减少梗死体积和减少脑萎缩,在缺血性中风模型中显示出神经保护和神经康复活性。MRS4719还减少了原代人单核细胞衍生巨噬细胞中ATP诱导的[Ca2+]i内流。MRS4719可用于研究缺血性中风[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 0.503 μM (P2X4 receptor)[1]
[体外研究]
MRS4719(化合物21u)(0.1、0.3、0.6、1.0和3.0μM;15分钟)抑制受试者P2X4R介导的Ca2+内流[1]。
[体内研究]
MRS4719(化合物21u)(0.5-3mg/kg;用Alzet微型泵连续输注3天)减少梗死体积并减少脑萎缩;使用转子棒评估时,不能改善运动协调性和平衡性;改善中风后的学习和记忆[1]。动物模型:雄性和雌性年轻C57B/6小鼠(8-12周;通过60分钟右侧大脑中动脉闭塞诱导短暂性局灶性脑缺血)[1]剂量:0.5、1.5和3 mg/kg给药:用Alzet微型泵连续输注3天结果:使用1.5和3.0 mg/kg剂量的总半球梗死体积大小,造成显著的神经保护。动物模型:中年C57B/6小鼠(11-12个月大;通过60分钟右侧大脑中动脉闭塞诱导短暂性局灶性脑缺血)[1]剂量:1.5和3 mg/kg给药:用Alzet微型泵连续输注3天结果:使用旋转棒评估,未改善运动协调性和平衡。动物模型:中年C57B/6小鼠(11-12个月大;通过60分钟右侧大脑中动脉闭塞诱导短暂局灶性脑缺血)[1]剂量:3 mg/kg给药:用Alzet微型泵连续输注3天结果:卒中后学习和记忆改善,剂量为3 mg/kg时达到统计学意义。
MRS4719物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H13N5O3S.C6H15N
[ 分子量 ]:
504.60
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