PF-6870961 hydrochloride

PF-6870961 hydrochloride用途

PF-6870961盐酸盐是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961盐酸盐以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961盐酸盐还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。
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PF-6870961 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2857112-07-1

[ 英文名 ]:
PF-6870961 hydrochloride

PF-6870961 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

PF-6870961盐酸盐是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961盐酸盐以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961盐酸盐还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR

[体内研究]

PF-6870961盐酸盐(40 mg/kg腹腔注射) 抑制饱食和禁食大鼠的食物摄入[1]。 动物模型：饱腹和禁食大鼠模型[1]剂量：2.5 mg/kg、10 mg/kg和40 mg/kg给药：腹膜内注射结果：40 mg/kg时食物摄入量显著减少。

[参考文献]

[1]. Deschaine SL, et al. Initial pharmacological characterization of a major hydroxy metabolite of PF-5190457: inverse agonist activity of PF-6870961 at the ghrelin receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2023 Jan 11:JPET-AR-2022-001393.  

PF-6870961 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H33ClN6O2S

[ 分子量 ]:
565.13

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