SJ1461

SJ1461用途

SJ1461是一种强效口服活性BET抑制剂。SJ1461分别以1.6nM、0.1nM、6.5nM和0.2nM的IC50值抑制BRD2(BD1),以及BRD2(BD 2)、BRD4(BD1。
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SJ1461名称

[ CAS 号 ]:
2924546-70-1

[ 英文名 ]:
SJ1461

SJ1461生物活性

[ 描述 ]:

SJ1461是一种强效口服活性BET抑制剂。SJ1461分别以1.6nM、0.1nM、6.5nM和0.2nM的IC50值抑制BRD2(BD1),以及BRD2(BD 2)、BRD4(BD1。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD2 (BD1):1.6 nM (IC50)

BRD2 (BD2):0.1 nM (IC50)

BRD4 (BD1):6.5 nM (IC50)

BRD4 (BD2):0.2 nM (IC50)


[体外研究]

SJ1461抑制 MV4-11、NALM-16、MOLM-13、HDMB03和 D283细胞的癌细胞生长,IC50分别为 20 nM、3.6 nM、10.2 nM、6.6 nM和 56.2 nM[1]

[参考文献]

[1]. Mladen Koravovic, et al. From PROTAC to inhibitor: Structure-guided discovery of potent and orally bioavailable BET inhibitors. Eur J Med Chem. 2023 May 5;251:115246.  

SJ1461物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H18ClN7OS2

[ 分子量 ]:
484.00

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