2-(2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-2-苯基-1H-吡唑-4-基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-5-甲酸

用途

BV02是一种有效的4-3-3PPI(14-3-3蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂。BV02对表达IM(甲磺酸伊马替尼)敏感野生型Bcr Abl和IM耐药T315I突变的造血细胞具有细胞毒性。BV02具有研究慢性髓系白血病的潜力[1][2]。

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名称

[ CAS 号 ]:
292870-53-2

[ 中文名 ]:
2-(2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-2-苯基-1H-吡唑-4-基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-5-甲酸

[ 英文名 ]:
BV 02

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[参考文献]

[1]. Valensin D, et al. Molecular insights to the bioactive form of BV02, a reference inhibitor of 14-3-3σ protein-protein interactions. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Feb 1;26(3):894-898.

[2]. Mancini M, et al. A new nonpeptidic inhibitor of 14-3-3 induces apoptotic cell death in chronic myeloid leukemia sensitive or resistant to imatinib. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):596-604.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
593.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₅N₃O₅

[ 分子量 ]:
377.350

[ 闪点 ]:
312.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
377.101166

[ LogP ]:
0.59

[ 外观性状 ]:
灰白色或米色，白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.707

[ 储存条件 ]:
室温

安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

文献

Designing anti-influenza aptamers: novel quantitative structure activity relationship approach gives insights into aptamer-virus interaction.

PLoS ONE 9(5) , e97696, (2014)

This study describes the development of aptamers as a therapy against influenza virus infection. Aptamers are oligonucleotides (like ssDNA or RNA) that are capable of binding to a variety of molecular...

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生物活性

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