TRK-IN-24

TRK-IN-24用途

TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
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TRK-IN-24名称

[ CAS 号 ]:
2937544-01-7

[ 英文名 ]:
TRK-IN-24

TRK-IN-24生物活性

[ 描述 ]:

TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor

[ 靶点 ]

IC50: 5.21 nM (TRKA), 4.51 nM (TRKC), 6.77 nM (TRKAG595R), 1.42 nM (TRKAG667C), 6.13 nM (TRKAF589L)[1]


[参考文献]

[1]. Wang Z, et al. Structure-Based Optimization of the Third Generation Type II Macrocycle TRK Inhibitors with Improved Activity against Solvent-Front, xDFG, and Gatekeeper Mutations. J Med Chem. 2023 Sep 7.. .  

TRK-IN-24物理化学性质

[ 分子式 ]:
C39H45N7O3

[ 分子量 ]:
659.82

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