AMPK activator 11

AMPK activator 11用途

AMPK活化剂11是一种AMP活化蛋白激酶(AMPK)活化剂,具有针对几种CRC的纳米分子水平抗增殖活性。AMPK激活剂11通过激活AMPK和上调氧化磷酸化(OXPHOS)(线粒体代谢)选择性抑制RKO异种移植物生长,可用于抗肿瘤和代谢性疾病研究[1]。

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AMPK activator 11名称

[ CAS 号 ]:
2948304-00-3

[ 英文名 ]:
AMPK activator 11

AMPK activator 11生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

AMPK激活剂11(化合物18a)(0-30μM；0-7天) 抑制 CRC细胞的生长和迁移,对其 IC50值低于 1μM[1]AMPK激活剂11(0-0.1μM；24小时) 显著提高 RKO细胞的全局耗氧率 (OCR)同时细胞外酸化率 (ECAR)轻微变化。AMPK激活剂11上调 p-AMPK和线粒体复合物三、和五、的表达,并且具有在 CRC中选择性激活氧磷的能力[1] 细胞活力测定[1]细胞系：CRC细胞浓度：0-30μM孵育时间：0-7天结果：选择性抑制CRC细胞的生长和迁移。抑制IC50值低于1μM的不同CRC的增殖。蛋白质印迹分析[1]细胞系：RKO细胞浓度：0.1μM孵育时间：24小时结果：上调p-AMPK和线粒体复合物III和V的表达,并具有选择性激活OXPHOS的能力。

[体内研究]

AMPK活化剂11(化合物18a)(2.5或 10 mg/kg腹腔注射,持续 25天) 选择性抑制 RKO细胞体外异种肿瘤模型的肿瘤生长,且无毒性[1] >动物模型：雄性BALB/裸鼠RKO细胞相关轴移植物模型[1]剂量：2.5或10 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)25天结果：导致58.2%的肿瘤生长抑制,没有观察到显著的体重减轻。导致77.1%的肿瘤生长抑制,但也导致36%的体重减轻。免疫组化结果还显示肿瘤组织中AMPK的激活。

[参考文献]

[1]. Xu YH,et.al. Design and Synthesis of Bouchardatine Derivatives as a Novel AMP-Activated Protein Kinase Activator for the Treatment of Colorectal Cancer. J Med Chem. 2023 Jun 8;66(11):7387-7404.

AMPK activator 11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₀N₄O₂

[ 分子量 ]:
408.45

AMPK activator 11

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AMPK activator 11生物活性

AMPK activator 11物理化学性质

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